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ATIVIDADE 2

ATIVIDADE 2 - FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA - 54_2024

- · FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA · Cesumar

1. Questão Objetiva
Muitas moléculas estão envolvidas na produção dos processos inflamatórios da dor e febre. A histamina, a bradicinina, a 5-HT, os prostanóides, os leucotrienos (LT), o PAF e um conjunto de citocinas são importantes mediadores. A prostaglandina E2 (PGE2) e a prostaciclina (PGI2) são os principais prostanóides que medeiam a inflamação. Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) suprimem os processos de inflamação, dor e febre por meio de inibição da síntese de PGE2.

​GOODMAN, L. S.; GILMAN, A. As bases farmacológicas da terapêutica. 13. ed. Porto Alegre: McGraw Hill, 2019.;SILVA, P. Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2015.


Emrelação aos AINEs, assinale a alternativa correta.
A

Derivados do oxicam são o piroxicam e o meloxicam, são utilizados no tratamento da artrite reumatoide, da espondilite anquilosante e da osteoartrite.

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B

A dipirona é um fármaco antitérmico, antiálgico, anti-inflamatório e uricosúrico; eles inibem a biossíntese de prostaglandinas via inibição seletiva da COX2.

C

O diclofenaco, o anti-inflamatório mais utilizado dessa classe, é considerado um inibidor seletivo da COX2, e sua potência é superior à da indometacina e naproxeno.

D

O etodolaco apresenta seletividade maior para COX-1, possui propriedades anti-inflamatórias e a incidência de efeitos adversos gástricos maior do que com os inibidores seletivos da COX-2.

E

O ácido acetilsalicílico liga-se, covalentemente, a COX-1 e COX-2, resultando na inibição reversível da atividade de ambas as isoformas. Além da atividade anti-inflamatória, analgésica e antitérmica.

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2. Questão Objetiva
O uso racional de medicamentos ocorre quando um paciente recebe o tipo de medicamento, a dose e o tempo adequados para a sua condição clínica. Quando o paciente se automedica configura um caso de uso irracional de medicamentos, que pode ser ocasionado por compulsão por tomar remédio, propagandas nas mídias, multiplicidade de produtos disponíveis e o fácil acesso para aquisição. Este uso irracional, sem a orientação do farmacêutico, traz riscos à saúde, devido a reações adversas, interações medicamentosas e intoxicações. Por isso, o farmacêutico é fundamental para orientar e informar os pacientes no momento da dispensação sobre o consumo e a prescrição, proporcionando uma melhor eficiência e segurança no tratamento.
MELO, R. C.; PAUFERRO, M. R. V. Educação em saúde para a promoção do uso racional de medicamentos e as contribuições do farmacêutico neste contexto. Brazilian Journal of Development, v. 6, n. 5, p. 32162-32173, 2020. Disponível em: https://bityli.com/OSfGPWn. Acesso em: 29 ago. 2022.

Sobre o papel do farmacêutico quanto ao uso racional de medicamentos, avalie as afirmações a seguir.

I. Orienta sobre o uso racional de medicamentos, reduzindo os problemas relacionados aos medicamentos.
II. Avalia a farmacoterapia com base na indicação, posologia, dose, segurança, efetividade e aspectos relacionados à via de administração.
III. Atua na interface entre a distribuição dos medicamentos e o seu uso, uma posição estratégica para a orientação quanto ao uso racional de medicamentos.
IV. Contribui para a prevenção dos problemas relacionados com o uso incorreto de medicamentos, colaborando com a garantia da qualidade do cuidado com a saúde.

É correto o que se afirma em:
A

I, apenas.

B

II e IV, apenas.

C

III e IV, apenas.

D

I, II e III, apenas.

E

I, II, III e IV.

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3. Questão Objetiva
A ligação da substância anti-histamínica com o receptor impede a histamina de exercer seus efeitos característicos. Entretanto essas substâncias não previnem a liberação de histamina dos mastócitos e não interferem com a reação antígeno-anticorpo. Segundo a afinidade pelos receptores histamínicos H1 , H2 , H3 e os H4 , os anti-histamínicos podem ser classificados em antagonistas de receptores H1 , H2 , H3 e H4.
 

DELUCIA, R. et al. Farmacologia integrada. 3. ed. Rio de Janeiro: Revinter, 2007.
 

​Em relação aos anti-histamínicos H2, assinale a alternativa correta.
 
A

As interações medicamentosas com os antagonistas dos receptores H2 são observadas principalmente com a Famotidina que inibe as CYP.

B

Os antagonistas dos receptores H2 (omeprazol, lansoprazol), geralmente são bem tolerados, com baixa incidência (< 3%) de efeitos adversos.

C

Esses agentes são mais potentes no bloqueio da secreção gástrica de ácido do que os inibidores da bomba de prótons, ou seja, suprimem a secreção de ácido gástrico em 90% durante 24h.

D

Os anti-histamínicos-H2 inibem a produção da secreção ácida gástrica por competirem de maneira irreversível com a histamina pelos receptores H2 localizados na membrana basolateral das células parietais do estômago.

E

Como o determinante mais importante da cicatrização de úlceras duodenais consiste no nível de acidez noturna, a administração de antagonistas dos receptores H2 , à noite, constitui um tratamento adequado na maioria dos casos.

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4. Questão Objetiva
Os receptores biológicos existem nos estados conformacionais ativo e inativo que estão em equilíbrio reversível entre si. O receptor pode existir em conformações ativa (Ra) e inativa (Ri) e os fármacos (L) que se ligam a uma dessas duas formas de receptor, ou a ambas, podem afetar o equilíbrio entre as duas conformações de R e o efeito final das reações controladas por esse receptor.

GOODMAN, L. S.; GILMAN, A. As bases farmacológicas da terapêutica. 13. ed. Porto Alegre:McGraw Hill, 2019.​
 

Sobre o assunto, assinale a alternativa correta.
A

Os agonistas inversos ligam-se, seletivamente, à forma inativa do receptor e desviam o equilíbrio conformacional no sentido do estado ativo.

B

Mesmo que todos os receptores sejam ocupados, os agonistas parciais conseguem produzir um efeito máximo da mesma amplitude de um agonista total.

C

O fármaco que ocupa o receptor e pode estabilizá-lo em um estado conformacional ativo semelhante ao ligante endógeno e com atividade intrínseca máxima é denominado de agonista total.

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D

O agonista inverso, diferentemente do agonista parcial, estabiliza a forma ativa do receptor e revertem a atividade constitutiva dos receptores e exercem um efeito farmacológico oposto aos agonistas total.

E

O fármaco que estabiliza o receptor no estado ativo, mas com atividade intrínseca baixa, ou se liga em uma pequena parcela de receptores, estabilizando-os no estado inativo, é denominado de agonista total.

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5. Questão Objetiva
Os agentes colinérgicos compreendem um grande número de compostos que mimetizam os efeitos da acetilcolina (ACh). Quando agem sobre células efetoras inervadas pelo sistema nervoso autônomo parassimpático, recebem a denominação de agentes parassimpatomiméticos; enquanto os fármacos — que reduzem ou abolem os efeitos da estimulação parassimpática — são denominados de fármacos anticolinérgicos muscarínicos ou parassimpatolíticos.
 

KATZUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 12. ed. Porto Alegre: McGraw Hill, 2013.
 

Em relação aos agentes colinérgicos utilizados na clínica, assinale a alternativa correta.
A

A metacolina é administrada por inalação no diagnóstico de hiper-reatividade brônquica, para indução da broncodilatação.

B

O betanecol é usado por via tópica em oftalmologia no tratamento do glaucoma e na indução de midríase, durante cirurgia.

C

A acetilcolina pode ser usada por via tópica para indução de midríase, durante cirurgia oftálmica, quando instilada no olho em solução a 1%.

D

A acetilcolina pode ser administrada por inalação no diagnóstico de hiper-reatividade brônquica em pacientes que não têm asma clínica aparente.

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E

A atropina pode ser usada no tratamento da xerostomia (boca seca), que se desenvolve depois de radioterapia da cabeça e do pescoço.

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6. Questão Objetiva
O estudo da farmacodinâmica baseia-se no conceito da ligação fármaco-receptor. Quando um fármaco ou um ligante endógeno (por exemplo, um hormônio ou um neurotransmissor) liga-se a seu receptor, pode ocorrer uma resposta como consequência dessa interação de ligação. O receptor pode ser qualquer molécula biológica à qual o fármaco se fixa e produz uma reposta.
 
 

Figura 1 - Mecanismos de sinalização transmembrana
​Fonte: BORNIA, E. C. S. Fundamentos de Farmacologia. Maringá: Unicesumar, p. 85, 2022.
 
Com relação aos mecanismos de sinalização transmembrana, avalie as afirmações a seguir.
 
I. Os receptores podem ser divididos em quatro famílias, representados na figura acima pelas letras A, B, C e D. Sendo descritos na respectiva ordem: (A) canais iônicos; (B) receptores ligados a enzimas; (C) receptores acoplados à proteína G; e (D) receptores intracelulares.
II. Os receptores formados por canais iônicos, são acionados através da ligação do ligante ao receptor que promove o fluxo de íons do meio extracelular para o interior da célula, resultando em respostas celulares rápidas. Ligantes endógenos, como os neurotransmissores, e diversos fármacos atuam nesses receptores mimetizando ou bloqueando as ações destes ligantes.
III. Os receptores acoplados à proteína G, são receptores transmembrana cuja ligação do ligante ou fármaco se dá na fenda da porção extracelular do feixe, e a proteína G liga-se à face citoplasmática do receptor. A resposta celular será sempre excitatória, com efeito celular mais rápido quando comparado com a velocidade da resposta da ativação de um receptor, que é um canal iônico.
IV. Os Receptores ligados a enzimas são proteínas que atuam como receptor e enzima, ativando múltiplos sinais intracelulares. Este é um grande grupo de receptores, que incluem a família do receptor da proteína-quinase, que atua mediando ações de fatores de crescimento, hormônios e citocinas.

É correto o que se afirma em:
A

I, apenas.

B

II, apenas.

C

III, apenas.

D

II e IV, apenas.

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E

I, II e IV, apenas.

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7. Questão Objetiva
As propriedades farmacológicas de muitos fármacos podem mudar de acordo com o tempo e frequência de administração, pois os receptores, também, estão sujeitos aos controles homeostáticos que envolvem síntese ou degradação de receptores por diferentes tipos de mecanismos. As proteínas transdutoras e efetoras são reguladas de modo semelhante aos receptores. As variações na sensibilidade do receptor a um fármaco agonista podem ocorrer, tanto no sentido de diminuição (dessensibilização ou tolerância) como de aumento (hipersensibilização).
BORNIA, E.C.S. Fundamentos de Farmacologia. Maringá - PR: Unicesumar, 2022.
  
Sobre as variações na sensibilidade do receptor, avalie as afirmações a seguir.
 
I. A dessensibilização pode ocorrer pela presença permanente do agonista ou pela dissociação lenta do complexo fármaco-receptor.
II. A hipersenssibilizaçao é caracterizada pela perda de responsividade do receptor ao agonista.
III. A tolerância é associada a receptores sendo caracterizada pela hipersensibilidade do efetor à ação do fármaco.
IV. A relação dose-resposta de um fármaco agonista, é determinada pela dose do fármaco administrado, pela afinidade do fármaco ao receptor e por fatores característicos do perfil farmacocinético do fármaco.
 
É correto o que se afirma em:
A

I e II, apenas.

B

I e IV, apenas.

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C

II e IV, apenas.

D

III e IV, apenas.

E

I, II, III e IV.

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8. Questão Objetiva
A forma farmacêutica que o medicamento é administrado ao paciente é a responsável pela veiculação do fármaco para dentro do organismo. As vias de administração de um medicamento são importantes, pois também interferem na absorção do fármaco.  
BORNIA, E. C. S. Fundamentos de Farmacologia. Maringá - PR: Unicesumar, 2022.

​Sobre o conhecimento das formas farmacêuticas e das vias de administração, avalie as afirmações a seguir.

I. A administração parenteral contempla a via oral, sublingual e retal em que a absorção do fármaco ocorre no trato gastrointestinal.
II. Diferentes formulações administradas por via oral, apresentam diferentes padrões de liberação do princípio ativo. Portanto, dependendo da forma farmacêutica administrada ao paciente, a absorção ocorrerá em locais diferentes do trato gastrointestinal.
III. As vias de administração sublingual e retal evitam o efeito de primeira passagem.
IV. Para a via de administração intravenosa é necessária absorção do fármaco.
 
É correto o que se afirma em:
A

I e III, apenas.

B

II e III, apenas.

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D

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E

I, II, III e IV.