ATIVIDADE 3
Os antagonistas têm atividade intrínseca e, por isso, provocam efeitos por si próprios.
O efeito de um antagonista não competitivo pode ser superado com adição de mais agonistas.
O antagonista competitivo impede que um agonista se ligue ao seu receptor e mantém este receptor no estado conformacional inativo.
Os antagonistas não tenham atividade intrínseca, porém eles não são capazes de se fixar, avidamente, aos receptores-alvo, porque possuem forte eficácia.
Um antagonista reversível causa uma redução do efeito máximo, sem deslocamento da curva no eixo das doses e o efeito do antagonista irreversível não pode ser superado adicionando mais agonista.
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As interações farmacodinâmicas ocorrem quando um fármaco modifica o processo pelo qual outro é absorvido, distribuído, biotransformado ou excretado.
Os nutrientes podem modificar os efeitos dos fármacos por interferirem em processos farmacodinâmicos, como potência e eficácia, acarretando prejuízo terapêutico.
As interações farmacocinéticas ocorrem in vitro, isto é, antes da administração dos fármacos no organismo, quando se misturam dois ou mais fármacos em uma mesma seringa, equipo ou outro recipiente.
As interações farmacodinâmicas podem ser benéficas e úteis, como na prescrição de anti-hipertensivos e diuréticos, em que o diurético aumenta o efeito do anti-hipertensivo ou reduz seus efeitos adversos.
As interações farmacocinéticas são aquelas em que os efeitos de um fármaco são alterados pela presença do outro no seu sítio de ação ou no mesmo sistema fisiológico; induzem mudança na resposta do paciente a outro fármaco.
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O carvedilol é um antagonista seletivo 1, utilizado no tratamento da insuficiência cardíaca.
O labetalol é um antagonista seletivo 2, utilizado no tratamento da hipertensão na gestação.
O metoprolol é um antagonista 2 seletivo utilizado na clínica no tratamento da angina, hipertensão e arritmias.
O nebivolol é um antagonista 1 seletivo, utilizado no tratamento da hipertensão, arritmia e insuficiência cardíaca.
O propranolol é um antagonista -adrenérgico não seletivo utilizado no tratamento da angina, hipertensão, arritmias cardíacas, ansiedade e tremores.
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Os compostos reversíveis, como os organofosforados, sintéticos apresentam a propriedade de ligar-se covalentemente à AChE.
A tacrina, galantemina, donepezila e rivastigmina têm maior afinidade pela AChE e não atravessam facilmente a barreira hematoencefálica.
Entre os agentes irreversíveis, temos os de curta duração de ação como o edrofônio, eles se ligam ao sítio aniônico da enzima e agem por alguns minutos.
A fisostigmina é usada no tratamento do glaucoma, e da atonia da bexiga e intestino, a neostigmina e a piridostigmina podem ser utilizadas no tratamento da miastenia grave.
Os anticolinesterásicos são subdivididos segundo a estabilidade do complexo enzima-fármaco em agentes reversíveis (organofosforado) e irreversíveis (edrofônio).
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O receptor pode ser qualquer molécula biológica à qual um fármaco se fixa e produz uma resposta mensurável.
Os receptores acoplados a canais iônicos inserem-se na membrana citoplasmática através de um feixe de sete hélices transmembrana.
Os receptores ligados a proteínas são constituídos de um único receptor de membrana com um domínio ligante extracelular e atividade proteíca intrínseca.
Os receptores formados por proteína G são constituídos de várias subunidades, as quais delimitam um canal iônico específico, no qual ocorre o fluxo de íons.
Os receptores intracelulares são ativados por substâncias hidrofílicas, capazes de atravessar a membrana plasmática e ativar receptores citoplasmáticos ou nucleares.
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