ATIVIDADE 3
O carvedilol é um antagonista seletivo 1, utilizado no tratamento da insuficiência cardíaca.
O labetalol é um antagonista seletivo 2, utilizado no tratamento da hipertensão na gestação.
O metoprolol é um antagonista 2 seletivo utilizado na clínica no tratamento da angina, hipertensão e arritmias.
O nebivolol é um antagonista 1 seletivo, utilizado no tratamento da hipertensão, arritmia e insuficiência cardíaca.
O propranolol é um antagonista -adrenérgico não seletivo utilizado no tratamento da angina, hipertensão, arritmias cardíacas, ansiedade e tremores.
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As asserções I e II são proposições verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.
As asserções I e II são proposições verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa.
A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira.
As asserções I e II são proposições falsas.
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Os antagonistas têm atividade intrínseca e, por isso, provocam efeitos por si próprios.
O efeito de um antagonista não competitivo pode ser superado com adição de mais agonistas.
O antagonista competitivo impede que um agonista se ligue ao seu receptor e mantém este receptor no estado conformacional inativo.
Os antagonistas não tenham atividade intrínseca, porém eles não são capazes de se fixar, avidamente, aos receptores-alvo, porque possuem forte eficácia.
Um antagonista reversível causa uma redução do efeito máximo, sem deslocamento da curva no eixo das doses e o efeito do antagonista irreversível não pode ser superado adicionando mais agonista.
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O receptor pode ser qualquer molécula biológica à qual um fármaco se fixa e produz uma resposta mensurável.
Os receptores acoplados a canais iônicos inserem-se na membrana citoplasmática através de um feixe de sete hélices transmembrana.
Os receptores ligados a proteínas são constituídos de um único receptor de membrana com um domínio ligante extracelular e atividade proteíca intrínseca.
Os receptores formados por proteína G são constituídos de várias subunidades, as quais delimitam um canal iônico específico, no qual ocorre o fluxo de íons.
Os receptores intracelulares são ativados por substâncias hidrofílicas, capazes de atravessar a membrana plasmática e ativar receptores citoplasmáticos ou nucleares.
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Os compostos reversíveis, como os organofosforados, sintéticos apresentam a propriedade de ligar-se covalentemente à AChE.
A tacrina, galantemina, donepezila e rivastigmina têm maior afinidade pela AChE e não atravessam facilmente a barreira hematoencefálica.
Entre os agentes irreversíveis, temos os de curta duração de ação como o edrofônio, eles se ligam ao sítio aniônico da enzima e agem por alguns minutos.
A fisostigmina é usada no tratamento do glaucoma, e da atonia da bexiga e intestino, a neostigmina e a piridostigmina podem ser utilizadas no tratamento da miastenia grave.
Os anticolinesterásicos são subdivididos segundo a estabilidade do complexo enzima-fármaco em agentes reversíveis (organofosforado) e irreversíveis (edrofônio).
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